1773年，伊莱尔·罗埃尔（Hilaire Rouelle）发现尿素。1828年，德国化学家弗里德里希·维勒使用无机物质氰酸铵（NH4CNO，一种无机化合物，可由氯化铵和氰酸银反应制得）与硫酸铵人工合成了尿素。本来他打算合成氰酸铵，却得到了尿素。尿素的合成揭开了人工合成有机物的序幕。由此，证明了活力论的错误，实际上开辟了有机化学（活力论认为无机物与有机物有根本性差异，所以，无机物无法变成有机物，有机化合物只能由生物的细胞在一种特殊的力量——生命力的作用下产生，人工合成是不可能的。哺乳动物、两栖动物和一些鱼的尿中含有尿素；鸟和爬行动物排放的是尿酸，因为其氮代谢过程使用的水量比较少）。
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尿素可与酸作用生成盐。有水解作用。在高温下可进行缩合反应，生成缩二脲、缩三脲和三聚氰酸。加热至160℃分解，产生氨气同时变为异氰酸。因为在人尿中含有这种物质，所以取名尿素。尿素含氮(N)46%，是固体氮肥中含氮量高的。
尿素在酸、碱、酶作用下（酸、碱需加热）能水解生成氨和二氧化碳。
方法一
用二氧化碳和氨在高温、高压下合成氨基甲酸铵，经分解、吸收转化后，结晶，分离、干燥而成。
方法二
其制备方法是将经过净化的氨与二氧化碳按摩尔比2.8～4.5混合进入合成塔，塔内压力为13.8～24.6MPa，温度为180～200 ℃，反应物料停留时间为25～40 min，得到含过剩氨和氨基甲酸铵的尿素溶液，经减压降温，将分离出氨和氨基甲酸铵后的脲液蒸发到99.5%以上，然后在造粒塔造粒得到尿素成品。
方法三
尿素是哺乳动物体内蛋白质代谢的终产物。1922年，在德国实现了用氨和二氧化碳合成尿素的工业化生产。氨与二氧化碳反应生成氨基甲酸胺，再脱水生成尿素。
